Vemurafenib (PLX4032, RG7204)

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Vemurafenib (PLX4032, RG7204)

适用于：细胞生物学,生命科学

原产地：美国

产品描述

Vemurafenib (PLX4032, RG7204)是一种新型有效的B-RafV600E抑制剂，无细胞试验中IC50为31 nM。

靶点

SRMS [1]
(Cell-free assay)

ACK1 [1]
(Cell-free assay)

B-Raf (V600E) [1]
(Cell-free assay)

C-Raf [1]
(Cell-free assay)

MAP4K5 (KHS1)[1]
(Cell-free assay)

IC50

18 nM

19 nM

31 nM

48 nM

51 nM

体外研究

PLX4032抑制B-RAFV600E, C-RAF, 和野生型B-RAF, IC50分别为31 nM, 48 nM, 和100 nM。PLX4032 也抑制一些非-RAF激酶,包括ACK1, KHS1,和SRMS, IC50 为18 nM 到51 nM。[1] PLX4032作用于黑色素瘤细胞系，抑制效果依赖于B-RAF突变状态，因为PLX4032有效抑制含B-RAFV600突变的细胞, 包括V600E, V600D, V600K, 和V600R, 但是对野生型或其他突变没有作用效果。PLX4032作用于MALME-3M, Colo829, Colo38, A375, SK-MEL28, 和A2058细胞时，IC50为20 nM 到 1 μM。0.1 μM 到30 μM PLX4032 也抑制MEK1/2 和ERK1/2磷酸化作用。[2] PLX4032高效作用于黑色素瘤的治疗，因为PLX4032有效抑制B-RAFV600E。PLX4032作用于结肠癌细胞，抑制B-RAF V600E导致 EGFR激活的快速回应，可用于补偿PLX4032抑制的细胞增殖。[3]

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Concentration	Incubation Time	Formulation	Activity Description	PMID
A375	Growth Inhibition Assay	100 μM	96 h	DMSO	IC50=47 nM	18458053
ARO	Growth Inhibition Assay	100 μM	96 h	DMSO	IC50=205 nM	18458053
NPA	Growth Inhibition Assay	100 μM	96 h	DMSO	IC50=26 nM	18458053

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体内研究

PLX4032按6 mg/kg-20 mg/kg 剂量作用于B-RAFV600E-突变鼠移植瘤模型，抑制肿瘤生长。[1] PLX4032按12.5 mg/kg-100 mg/kg剂量作用于携带LOX, Colo829, 和A375移植瘤小鼠，抑制肿瘤生长，延长小鼠寿命。[2]

特征

PLX4032是新型有效的B-RAFV600E 肿瘤蛋白抑制剂。